Leuprorelinacetat er en syntetisk gonadotropin-releasing hormon (GnRH) analog, der spiller en vigtig rolle i moderne endokrin terapi og cancerbehandling. Det hæmmer udskillelsen af kønshormoner ved at regulere funktionen af hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen (HPG-aksen).
Farmakologisk mekanisme
Under normale fysiologiske forhold udskilles GnRH af hypothalamus på en pulserende måde, hvilket stimulerer hypofysen til at frigive luteiniserende hormon (LH) og follikel-stimulerende hormon (FSH), og derved regulere sekretionen af østrogen eller androgen fra kønskirtlerne.
Leuprorelinacetat udviser en "aktivering efterfulgt af inhibering" karakteristik:
Indledende stimuleringsfase: I den indledende brugsfase øger den midlertidigt LH- og FSH-sekretionen, hvilket fører til en stigning i kønshormonniveauer (kendt som "opblussen-effekten").
Kontinuerlig brugsfase: På grund af kontinuerlig stimulering af GnRH-receptorer gennemgår receptorerne desensibilisering og nedregulering, hvilket i sidste ende hæmmer LH- og FSH-sekretion.
Endelig effekt: Nedsætter markant østrogen- eller testosteronniveauet i kroppen og opnår en "kemisk kastration"-effekt.
