En kort introduktion til anvendelsen af ​​klikkemi i API-peptider

Mar 06, 2026

Læg en besked

Forstå klikkemi:

Klikkemi, også oversat som "linkkemi" eller "hurtig-matchende kombinatorisk kemi," er et syntetisk koncept introduceret af kemiker KB Sharpless i 2001. Dets hovedformål er hurtigt og pålideligt at syntetisere en bred vifte af molekyler gennem samling af små enheder. Det lægger især vægt på at udvikle nye kombinatoriske kemimetoder baseret på carbon-heteroatom (C-X-C) bindinger og at bruge disse reaktioner (klikreaktioner) til at opnå molekylær diversitet på en enkel og effektiv måde.

En repræsentativ reaktion i klikkemi er den kobber-katalyserede azido-alkynyl Husigen cycloaddition.

Denne reaktion er uden tvivl den mest perfekte klik-kemiske reaktion til dato. Under katalyse af monovalent kobber kan azid- og alkynylgrupperne regionselektivt generere triazolringen vist i figuren. Gennem forskning og udvikling har denne reaktion også udviklet sig til en 2.0-version, som bruger cykliske alkyner (dibenzocyclooctyne, DBCO, se figuren nedenfor) i stedet for almindelige alkyner, hvilket eliminerer behovet for kobbersaltkatalyse og løser problemet med kobberioner, der inaktiverer biologiske stoffer. Denne reaktion har mange fordele, såsom højt udbytte, ingen biprodukter, høj selektivitet (stereo, regio), ufølsomhed over for vand og oxygen, milde reaktionsbetingelser, bred substratselektivitet og simpel efterbehandling.-

I vores forskning i polymerkemi, såsom proteiner, DNA og peptider, betyder den store molekylvægt og volumen af ​​selve molekylerne, at introduktionen af ​​mange funktionelle grupper i disse makromolekyler reducerer reaktionseffektiviteten markant. Klikkemiens høje effektivitet, en vigtig fordel, opfylder kravene fra polymerkemikere til høj-molekylære-reaktioner. I biokemi er proteiner, DNA og peptider også makromolekyler, og de findes i cellulære og vandige miljøer, hvilket gør kontrollerede kemiske reaktioner endnu vanskeligere. Click-kemiens egenskaber giver en løsning på denne udfordring med kontrollerede kemiske reaktioner i biologiske miljøer.

Send forespørgsel